일동제약그룹의 신약개발 전문 자회사 아이디언스(Idience)는 7일 PARP 저해제 ‘베나다파립(venadaparib, IDX-1197)’으로 진행한 전임상 연구결과가 학술저널(Molecular Cancer Therapeutics)에 게재됐다고 밝혔다. Molecular Cancer Therapeutics은 미국암연구학회(AACR)가 발간하는 항암제 중개연구 분야의 학술 저널이다.
베나다파립은 DNA 단일가닥 절단(single-strand breaks, SSB) 수선기능을 억제해 이중가닥 절단을 유도함으로써 종양세포의 합성치사(synthetic lethality) 유발 기전의 PARP 저해제다.
회사에 따르면 베나다파립은 전임상에서 아스트라제네카(AstraZeneca)의 ‘린파자(Lynparza, olaparib)’ 등 1세대 PARP 저해제 대비 항암 효과가 우수했으며, BRCA 변이를 보유한 암에 선택적으로 효능을 보였다. 베나다파립은 또한 난소암, 유방암, 췌장암 등을 모델로 한 in vivo 시험에서 린파자 대비 저용량투여군에서도 항암 효과를 보였다. 독성 연구에서도 중증 부작용이나 유해성이 보이지 않았다.
아이디언스는 베나타파립이 암세포를 선택적으로 타깃해 혈액학적 측면에서 기존의 1세대 PARP 저해제 대비 안전성을 개선한 약물이라고 설명했다.
아이디어스는 베나타파립과 다양한 항암제와의 병용요법을 통해 약물 사용범위 및 적응증 확대 등을 계획중이다. 아이디언스는 현재 베나다파립 단일요법을 평가하는 상동재조합복구(homologous recombination repair, HRR) 변이 고형암 국내 임상1b/2상과 한국, 미국, 중국에서 베나다파립과 ‘젤록스(XELOX)’ 또는 ‘이리노테칸(Irinotecan)’과 병용요법 위암 임상1b상 등을 진행중이다.