[BioS]종근당, ‘HDAC6 억제제’ 심방세동 “전임상 결과 발표”

유럽심장학회(ESC) 발표..동물모델서 심방세동 유도성·지속성 감소

종근당은 30일 스페인 바로셀로나에서 열린 유럽심장학회(European Society of Cardiology) 연례학술대회에서 HDAC6 억제제 ‘CKD-510’의 전임상 연구결과를 발표했다고 밝혔다.

회사측에 따르면 CKD-510은 히스톤탈아세틸화효소6(HDAC6)를 선택적으로 억제하는 플랫폼 기술이 적용된 차세대 신약 후보물질이다. HDAC6 억제제로는 최초로 비이온채널차단제(Non-Ion Channel Blocker)로 개발되고 있다.

전임상 결과에 따르면 CKD-510은 심방세동 환자에서 일어나는 미세소관(Microtubule) 붕괴 억제를 통해 칼슘이온(Ca2+)의 이동을 정상화해 심방세동 부담을 감소시키고 좌심실 기능을 향상시키는 것으로 나타났다.

심방세동이 유도된 동물실험에서 CKD-510은 아세틸화한 미세소관 구성 단백질(Acetylated α-tubulin)을 증가시키고 칼슘에 의해 활성화되는 단백질 분해효소인 칼페인(Calpain) 활성을 낮추었으며, 활동전위기간(APD90)을 높이고 심방세동 유도성과 지속성은 감소시키는 것으로 확인됐다.

심방세동은 심방의 규칙적인 수축이 소실되어 불규칙하게 맥박을 일으키는 질환으로 관상동맥질환, 고혈압성심질환, 확장성심부전 등의 심장질환과 동반된다. 현재 치료제로는 이온채널차단제(Ion Channel Blocker)가 있지만 불충분한 약효와 동서맥, 심실부정맥 등 안전성의 이유로 보다 효과적인 약물에 대한 미충족요구(Unmet Needs)가 높다.

종근당은 이번 결과를 바탕으로 CKD-510을 심방세동뿐만 아니라 다양한 심장질환에서 치료제로의 가능성을 확인하기 위한 연구를 진행해 나갈 계획이다.

종근당 관계자는 “고령화에 따라 심방세동을 비롯한 여러 심장질환의 유병률이 빠르게 증가하며 관련 질환의 미충족수요가 높아지고 있다”며 “새로운 기전의 CKD-510이 심장질환 치료의 새로운 대안이 될 수 있도록 연구개발에 속도를 높이겠다”고 말했다.

한편 종근당은 CKD-510을 유전자 이상으로 발생하는 희귀질환인 샤르코-마리-투스(Charcot-Marie-Tooth, CMT) 치료제로 유럽 임상1상을 완료했으며, 현재 미국 임상2상을 준비하고 있다.